藥學雜誌電子報106期 | 合法醫療器材資訊網

2011年6月30日—表一DTI之比較5,6...aPTT、ACT、ECT.ACT,aPTT...但嚴重腎功能不佳者，​半衰期會延長，建議監測ACT或aPTT以調整劑量2,7。若發生 ...

摘要

抗凝血劑是預防及治療血栓最關鍵的藥物之一，現有的抗凝血劑在使用上有諸多限制，因此積極發展新一代的藥物。新一代抗凝血劑具有選擇性地抑制單一特定的凝血因子，包括直接凝血酶抑制劑 (direct thrombin inhibitors, DTIs) 和凝血因子Xa抑制劑。目前美國食品藥物管理局 (Food and Drug Administration, FDA) 核准三種靜脈給藥之 DTIs：lepirudin 和 argatroban 用於治療或預防成人 heparin 引起血小板低下 (heparin-induced thrombocytopenia, HIT) 的血栓併發症，bivalirudin 則用於需進行經皮冠狀動脈介入治療 (percutaneous coronary interventions, PCI) 病人的抗凝血劑。Dabigatran 和 rivaroxaban 分別為 DTI 及凝血因子 Xa 抑制劑的口服製劑，經歐盟藥物管理局 (European Medicines Agency, EMEA) 核准用於髖關節或膝關節成形術術後預防患者血栓併發症，dabigatran 最近已取得 FDA 用於心房纖維顫動患者預防中風發生的核可。

關鍵字： 凝血酶抑制劑、凝血因子 Xa 抑制劑、heparin 引起血小板低下

壹、前言

目前臨床上用於預防與治療血栓疾病的抗凝血劑，包括傳統肝素 (unfractionated heparin, UFH) 和低分子量肝素 (low molecular weight heparin, LMWH) 及 warfarin，這些抗凝血劑抑制多個凝血因子，專一性不足，且使用上有許多限制，heparin 和 LMWH 無法口服給藥，heparin 以持續靜脈輸注或皮下給藥，依據病人體重及特定療程調整治療劑量，並需經常監測活化部分凝血活酶時間 (act...