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Mirabegron藉與β3agonists受體結合,可造成膀胱逼尿肌放鬆,增加膀胱儲尿量,進而改善OAB病患急尿的症狀。2015年AUA/SUFU更將治療指引加上β3agonists與抗毒蕈鹼藥物同 ...
◎文╱劉采艷
貳、OAB的藥物治療(續)
二、Beta-3腎上腺接受體作用劑(β-3 agonist)
治療OAB的第二類藥物是2012年6月FDA核准的β3 agonists,如:mirabegron、ritobegron、及solabegron。Beta-adrenergic receptors主要有三個亞型(Beta-1~3),但膀胱逼尿肌97%都是Beta-3 receptors。Mirabegron藉與β3 agonists受體結合,可造成膀胱逼尿肌放鬆,增加膀胱儲尿量,進而改善OAB病患急尿的症狀。2015年 AUA/SUFU 更將治療指引加上β3 agonists 與抗毒蕈鹼藥物同為膀胱過動症的第二線治療[4]。
參、Mirabegron對OAB病患之療效
Mirabegron屬於高親脂性,口服後可快速被吸收,約3.5小時可達最高血中濃度。多數經由肝臟 CYP3A4和 CYP2D6代謝,排除半衰期約50小時,達穩定血中濃度約需7天,分布體積1670 L,約70%與白蛋白和 α-1 acid glycoprotein 結合,最後有20%由尿液原型排出[5]。
根據Blossom trial的phase II臨床實驗,將262名OAB病患分為對照組、mirabegron 100mg 一天兩次、mirabegron 150mg 一天兩次、tolterodine 4mg 一天一次等四組,治療四週後比較療效。結果發現使用mirabegron的病患無論是哪一組與對照組比較,急尿與頻尿症狀都有顯著改善;使用較高劑量的mirabegron,病患解尿容量有顯著上升現象。但此研究沒有將mirabegron與tolterodine做單獨比較[6]。
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