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急性冠心症分為不穩定性心絞痛/非ST段上升型心肌梗塞與ST段上升型心肌梗塞，藥物的使用上略有不同。針對ST段上升型心肌梗塞的病人，目前主要以快速回復心肌血流灌注為主要目標，方法包含r-tPA(血栓溶解劑)的注射、心導管介入治療、或進行冠狀動脈繞道手術。而在不穩定性心絞痛/非ST段上升型心肌梗塞則以心導管介入治療或進行冠狀動脈繞道手術。

ST段上升型心肌梗塞的病人於症狀發生的十二小時內應接受緊急心導管介入治療，若無法在兩小時內接受心導管介入治療者，建議施打r-tPA(血栓溶解劑)。目前治療指引建議自進急診室求治的三十鐘內應施打r-tPA(血栓溶解劑)。

在其他藥物治療方面，最主要使用的藥物為抗血小板製劑。由於急性冠心症與冠狀動脈血栓有相當程度的關係，因此預防動脈血栓的藥物多以抗血小板製劑為主。目前最廣為人知的是阿斯匹靈（Aspirin）。除了阿斯匹靈之外，Ticlopidine、Clopidogrel、與 Ticagrelor為目前常見也較為廣泛使用的抗血小板製劑。在急性冠心症的病人身上，抗血小板製劑可改善病人症狀，降低病人死亡率，因此在急性冠心症的病人身上，抗血小板製劑是一相當重要不可或缺的藥物。

美國心臟協會建議急性冠心症的病人應立即服用阿斯匹靈162至325毫克，同時應併用P2Y12受器阻斷劑（prasugrel 60毫克、clopidogrel 600毫克、或ticagrelor 180毫克）。每日應服用阿斯匹靈與P2Y12受器阻斷劑 （prasugrel 10毫克、clopidogrel 75毫克、或ticagrelor 90毫克），以預防再次心血管事件的發生（class I）。在ST段上升型心肌梗塞的病人身上，醣蛋白IIb/IIIa阻斷劑適用於血管攝影下發現大量血栓或血栓造成之併發症；但在不穩定型心絞痛或非ST段上升型心肌梗塞的病人身上，醣蛋白IIb/I...