Protease and Phosphatase Inhibitors | 合法醫療器材資訊網

Proteaseinhibitorsarebiologicalorchemicalcompoundsthatfunctionbyreversiblyorirreversiblybindingtotheprotease.Mostknownproteasesbelongtooneof ...

プロテアーゼ/ホスファターゼ阻害剤は、細胞溶解やタンパク質抽出おいて有用な試薬です。細胞溶解中に細胞内に存在した内在性のタンパク質分解酵素や加リン酸分解酵素によって目的タンパク質やタンパク質活性が影響を受けます。プロテアーゼ/ホスファターゼ阻害剤を使用すれば、こうした内因性酵素をブロック/不活性化することができます。

プロテアーゼおよびホスファターゼは、細胞内の様々な生化学的経路において重要性の高い酵素です。細胞修復や細胞外物質の消化をはじめとした数多くの細胞機能には、プロテアーゼが不可欠となります。ホスファターゼは、真核細胞内のシグナル伝達機構を調節する上で重要な役割を果たします。プロテインキナーゼを用いて、リン酸をATPからタンパク質中のセリン/トレオニン/チロシン残基へと移動させます；ホスファターゼは、ホスホリル基を除去します。リン酸化は、タンパク質における最も一般的な翻訳後修飾です。各残基でリン酸化が発生する割合は、以下の通りです：リン酸化全体の約80%がセリン残基で発生；20%がスレオニン残基で発生；0.1～1%がチロシン残基で発生。

全ての生物には、タンパク質分解酵素(プロテアーゼおよびペプチダーゼ)が存在しています。全細胞中において、プロテアーゼおよびホスファターゼの活性は局在化や阻害作用によって厳密に調整されるため、細胞タンパク質のランダムな損傷を防止し、シグナル伝達経路の適切な機能を維持することができます。細胞が溶解すると、厳密に制御された細胞環境が崩壊するため、プロテアーゼやホスファターゼの制御がきかなくなります。こうした未制御状態では、総タンパク質の回収率が低下し、タンパク質活性の状態が生物学的に意義を失う結果に繋がります (リン酸化状態) 。