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第三線藥物:mipomersen、lomitapide(1)Mipomersen:以皮下注射方式給藥,...期間亦不可食用葡萄柚汁,以免藥物食物交互作用致使副作用發生機率上升。
2. 第 二 線 藥 物: 膽 固 醇 吸 收 抑 制 劑( ezetimibe )、 PCSK9 抑 制 劑 ( alirocumab, evolocumab ) (1) 膽固醇吸收抑制劑: ezetimibe 是此類唯一一種藥物,作用於小 腸絨毛上,抑制人體膽固醇的吸 收,可降低約 20% 的 LDL-C 。較 常見的副作用為腹瀉。 (2) PCSK9 抑制劑:人體內的 PCSK9 分子會和 LDL 受體結合,促進 這些受體被吞噬分解,使體內的 LDL-C 無法被移除。相反的,當 PCSK9 被抑制後,肝細胞表面 的 LDL 受體就不會被吞噬分解, 並繼續發揮功能、清除血中的 LDL-C 。目前 FDA 核可的藥物為 alirocumab 和 evolocumab , 兩者都是單株抗體,需以皮下注 射給藥,兩者在臨床試驗結果皆 具有明顯降低 LDL-C 的效果。近 期有研究顯示: PCSK9 抑制劑在 非 FH 的病患身上,可降低非致 死性心肌梗塞和中風的風險,推 論在心血管疾病事件發生率更高 的 FH 病人身上,除了可有效降 低 LDL-C ,亦可降低高危險族群 不良心血管事件的發生。較常見 的副作用為注射部位不適及可能 增加部分免疫發炎反應等。 3. 第三線藥物: mipomersen 、 lomitapide (1) Mipomersen :以皮下注射方式 給藥,是一種表面脂蛋白寡核苷 酸抑制劑,透過抑制 Apo-B 之 生合成,間接導致 LDL-C 濃度 降低,已被 FDA 核可用於治療 HeFH 及 HoFH 。常見的副作用 是注射部位不適、類流感症狀 ( influenza-like symptoms ) 和 肝指數上升。 (2) Lomitapide :以口服方式給藥, 是一種微粒體三酸甘油酯轉移蛋 白抑制劑,透過抑制 Apo-B 和 三酸甘油酯之結合,間接導致 LDL-C 濃度降低,已被 FDA 核 可用於 HoFH 病人的輔助療法。 常見的副作用是腸胃道不適和肝 指數上升。此外,為避免造成 脂溶性營養素缺乏風險,使用 lomitapide 時,可考慮同時服 用維他命 E 和必需脂肪酸,服用 期間亦不可食用...
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